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ACY-1215 Productos relacionados HDAC ACY-738 demuestra actividad inhibidora contra HDAC6 recombinante con valores de IC50 de 1,7 nM, con las respectivas selectividad media sobre las HDAC de clase I que es de 100 veces. Belinostat (PXD101) es un nuevo inhibidor de HDAC con pan-IC50 de 27 nM, con actividad demostrada en los tumores resistentes al cisplatino. BG45 es una clase de HDAC I inhibidor con selectividad para HDAC3 (IC50 = 289 nM). Inhibe HDAC1, HDAC2, y HDAC6 con potencia muy reducida (IC50 = 2, 2,2, y & gt; 20 (mu) M, respectivamente). BML-210 es el nuevo inhibidor de HDAC, y su mecanismo de acción no se ha caracterizado. BRD73954 ia un inhibidor de HDAC potente y selectivo con IC50 de 36 nM y 120 nM para HDAC6 y HDAC8, respectivamente. CAY10603 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 2 pM, en comparación con 271, 252, 0,42, 6,851, y 90,7 nM para HDAC1, 2, 3, 8, y 10, respectivamente. Chidamide (CS055; HBI-8000) es un inhibidor de HDAC I clase con IC50 de 95/160/67/733 nM para HDAC1 / 2/3/8; también inhibe HDAC10 / 11 (IC50 = 78/432 nM); ninguna inhibición en HDAC4 / 5/7 / 9/6 (IC50 & gt; 30 uM). CI-994 (Tacedinaline) es un fármaco anti-cáncer que inhibe HDAC1 con IC50 de 0,57 (mu) M y causa la detención del ciclo celular G1. CUDC-101 es una HDAC multidiana potente, EGFR y HER2 inhibidor con IC50 de 4,4, 2,4, y 15,7 nM, respectivamente. CUDC-907 inhibe de forma potente PI3K de clase I, así como las clases I y II de las enzimas HDAC. Buscar vuelos baratos a Atlantic City 1. Sitio Web no funcionó durante 2 días antes de la voladora no pudo comprobar en o pre paga las tarifas de equipaje 2. personal del mostrador de venta era muy desorganizado y grosero, intentaron cobrar bien sobre el precio publicado para el equipaje, entonces escondido a su insignia de nombre después de fue interrogada 3. vuelo se retrasó pero el aeropuerto no fue notificado. 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Rocilinostat (ACY-1215) ACY-1215 en combinación con bortezomib desencadena la actividad más significativa anti-MM de cada agente por separado para suprimir el crecimiento tumoral y prolongar la supervivencia en tanto modelo de plasmocitoma y el modelo MM diseminada sin efectos adversos significativos. ACY-1215 es fácilmente absorbida por el tejido tumoral. Por otra parte, el fármaco no se acumula en el tejido tumoral, como se evidencia por la disminución paralela de acetilado α-tubulina en las células de sangre y de tejido tumoral por 24 horas después de la dosis. [1] Inducida por menor citotoxicidad en PBMC estimuladas con PHA a partir de 4 donantes sanos en comparación con el pan-inhibidor de HDAC SAHA. Protocolo (Sólo para referencia) Ensayo de quinasa: [1] ensayos enzimáticos HDAC ACY-1215 se disuelve y, posteriormente, se diluye en tampón de ensayo [HEPES 50 mM, pH 7,4, KCl 100 mM, 0.001% Tween-20, 0,05% de BSA, y 20 mM de tris (2-carboxietil) fosfina] a 6 veces la final concentración. enzimas HDAC se diluyen a 1,5 veces de la concentración final en tampón de ensayo y pre-incubaron con ACY-1215 durante 10 minutos antes de la adición del sustrato. La cantidad de FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, y HDAC6) o MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, y HDAC9) utilizado para cada enzima es igual a la constante de Michaelis (Km), como se determina por una curva de titulación . FTS o MAZ-1675 se diluye en tampón de ensayo a 6 veces la concentración final con tripsina de grado de secuenciación 0.3μM. La mezcla de sustrato / tripsina se añade a la mezcla de enzima / compuesto y la placa se agita durante 60 segundos y luego se coloca en un lector de placa de microtitulación SpectraMax M5. La reacción enzimática se monitoriza para la liberación de 7-amino-4-metoxi-cumarina más de 30 minutos, después de la desacetilación de la cadena lateral de lisina en el sustrato de péptido, y se calcula la velocidad lineal de la reacción. Estudio de los animales: [1] modelo de ratón SCID MM xenoinjerto Los clientes que compraron este artículo también compraron Tubastatin A es un inhibidor potente y selectivo HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células. Es selectiva contra todas las otras isoenzimas (1000 veces) excepto HDAC8 (57 veces). Everolimus (RAD001) es un inhibidor de mTOR de FKBP12 con IC50 de 1.6 a 2.4 nM en un ensayo libre de células. Bortezomib (PS-341) es un inhibidor del proteasoma 20S potentes con Ki de 0,6 nM en un ensayo libre de células. La tricostatina A (TSA) es un inhibidor de HDAC con IC50 de 1,8 nM en los ensayos libres de células. Panobinostat (LBH589) es un nuevo inhibidor de HDAC de amplio espectro con CI50 de 5 nM en un ensayo libre de células. Fase 3. Olaparib (AZD2281, KU0059436) es un inhibidor selectivo de PARP1 / 2 con CI50 de 5 nM / 1 nM en los ensayos libres de células, 300 veces menos eficaz contra tankirasa-1. Fase 3. Características: Un potente inhibidor de la PARP (actualmente en ensayos clínicos de última fase). Apoyo técnico Las respuestas a las preguntas que pueda tener se pueden encontrar en las instrucciones de manipulación de inhibidor. Los temas incluyen cómo preparar soluciones madre, cómo almacenar los inhibidores, y los problemas que requieren atención especial para ensayos basados ​​en células y experimentos con animales. Tel: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje. * Indica un campo obligatorio Productos relacionados HDAC LMK-235 es un inhibidor selectivo de HDAC4 y HDAC5 con CI50 de 11,9 nM y 4,2 nM, respectivamente. CAY10603 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 2 de la tarde> selectividad de 200 veces con respecto a otros HDAC. 4SC-202 es una clase I inhibidor selectivo de HDAC con IC50 de 1,20 M, 1,12 M, y 0,57 M de HDAC1, HDAC2, y HDAC3, respectivamente. También muestra la actividad inhibidora frente a lisina desmetilasa específica 1 (LSD1). Fase 1. Panobinostat (LBH589) es un nuevo inhibidor de HDAC de amplio espectro con CI50 de 5 nM en un ensayo libre de células. Fase 3. Vorinostat (ácido hidroxámico suberoilanilida, SAHA) es un inhibidor de HDAC con IC50 de 10 nM en un ensayo libre de células. Entinostat (MS-275) inhibe fuertemente HDAC1 y HDAC3 con IC50 de 0,51 M y 1,7 M en los ensayos libres de células, en comparación con las HDAC 4, 6, 8 y 10. Fase 3. La tricostatina A (TSA) es un inhibidor de HDAC con IC50 de 1,8 nM en los ensayos libres de células. Romidepsin (FK228, depsipéptido) es un HDAC1 y HDAC2 inhibidor potente con IC50 de 36 nM y 47 nM en los ensayos libres de células, respectivamente. Características: más eficaz que otros inhibidores de HDAC TSA clásicos como, TPX, y butirato. RGFP966 es un inhibidor HDAC3 con IC50 de 0,08 mM en el ensayo libre de células, exposiciones> selectividad 200 veces más que otra HDAC. Tubastatin A es un inhibidor potente y selectivo HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células. Es selectiva contra todas las otras isoenzimas (1000 veces) excepto HDAC8 (57 veces).